Transdermal Uygulamalarda Difüzyonu Artırmak İçin Penetrasyon Artırıcı Maddelerin Kullanımı

Farmakoloji alanında Transdermal ve Perkütanoz uygulamalardaki ilaçların, insan derisine daha hızlı nüfuz edebilmesi için bazı çalışmalar yapılmaktadır.

Bu tarz uygulamalardaki hızlı difüzyona ihtiyaç duyulmasının en büyük sebeplerinden bir tanesi cilt üzerinde yüzeysel bir bariyer tabaka bulunur. Bu bariyer tabakasının ince lipit tabakaları ile ayrışan keratenize hücrelerin yapısı ciltteki difüzyonu engelleyen bir etkinliğe sahiptir. Buradaki engelleyici sistemin adı, stratum korneum’dur. Stratum korneum’u aşarak difüzyon işleminin en hızlı şekilde gerçekleşmesi önemli bir olaydır.

Bu nedenle transdermal uygulamalarda ciltteki difuzyonu artırmak için penetrasyon artırıcı maddeler kullanılmaktadır. Farmakoloji alaında en çok kullanılan penetrasyon artırıcı madde Benzil Alkol’dür.

Bu tarz uygulamalarda kullanılacak penetrasyon artırıcı maddelerin, cildi tahriş etmemesine, toksik olmamasına ve standart kullanım oranlarının üzerine çıkılmaması gerekmektedir.

Üretimdeki Kullanım Konsantrasyonları ve Etkileri Nasıldır?

Benzil Alkol bu gibi uygulamalarda kullanım için cildi tahriş etmez ve toksik değildir. Aynı zamanda kullanım sırasında insan bünyesinde meydana gelebilecek fiziksel terapötik etkilerden arındırılmıştır.

Vücut içerisine alınan benzil alkol temiz bir şekilde benzoik asit’e metabolize edilir ve daha sonrasında hippurik asit olarak vücuttan atılmaktadır.

Bazı genç bebeklere perkütan olarak uygulanan ilaçlarda ana bileşen olarak kullanılır.

Kullanım oranı ise en az %50 alkol içerisinde çözünmüş en az %1 benzil alkol bulunabilir. Burada benzil alkolün karıştırılacağı ana alkol grubu etil alkol’dür.

Difüzyon Hızını Artırmak İçin Yapılması Gerekenler Nelerdir?

İlaçların sistemik olarak etkili bir şekilde uygulanabilmesi için bazı yöntemler vardır. Bunlar, Benzil alkol içerisinde seyreltme veya ilacın cilt ile temas süresinin artırılması gibi uygulamalar vardır.

Transdermal uygulamalarda ilacın cilt ile temasını artırabilmek için çözeltinin kolay bir şekilde akmaması ve uygulama yapılacak alana temas noktasına kadar koyulaştırılması (Kıvam verilmesi) ile gerçekleştirilmektedir. Bu sayede akmayan çözelti oluşturulması ile cilde kolayca uygulanabilmekte ve kaplama yapılabilmektedir.

Buradaki jelleştirici ve kıvam verici maddeler Carbomer türleridir.

Transdermal Uygulamalarda Karbomer Kullanımı Nasıldır?

Karbomer, transdermal uygulamalarda yaygın olarak kullanılan bir polimerdir. Karbomer, su ile temas ettiğinde jelifiye olan bir polimerdir. Bu jel, ilacın cilde yapışmasını ve kontrollü bir şekilde salınmasını sağlar. Ayrıca transdermal jelin viskozitesini artırır. Bu, jelin cilde kolayca uygulanmasını ve akmasını önler.